抗肿瘤药物先导化合物

成果介绍

从深海微生物中发现一批具有显著抗肿瘤的药物先导化合物,可特异性靶向核受体 RXRα、Caspase等,如:conidiogenone G为cyclopiane类四环二萜,目前自然界中仅发现13例,我们从深海真菌中发现10个该类化合物,包括一个5/5/5/5四环新骨架。其中conidiogenone G可特异性靶向核受体RXRα,其结合常数(Kd=0.5μM)较美国临床I期试验药物TX-803(Kd=2.4μM)强5倍,提示conidiogenone G具有很强的潜在开发应用价值。andrastone A为andrastins杂萜(该类化合物目前仅报道30余个),可通过Caspase诱导人肝癌细胞凋亡。

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海洋生物制药
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