具有减肥功效的海洋一类新药QW10

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成果介绍

超重和肥胖已经成为全球范围内的公共卫生挑战:它们不仅成为高血压、糖尿病、心血管疾病等重大疾病的高风险因素,还显著提高了死亡风险;此外,它们还是导致新冠病毒感染者出现重症和死亡的重要因素。鉴于减肥药市场的庞大规模,我国尚未研发出自主知识产权的 1 类减肥化学新药,因此急需安全且高效的口服减肥新药。

QW-10 是从海洋微生物中分离获得,首次发现的具有减肥、降血糖、降血脂的化合物单体。QW-10 肥胖小鼠实验中口服有效,药代动力学良好,大鼠口服半衰期达到 36 小时。因此可制成片剂、软胶囊等口服药物剂型。在高脂饮食诱导所致小鼠肥胖动物模型实验中,口服 2 mg/kg的 QW-10,两周体重下降率达到 16.4%,并且能显著抑制肥胖动物全身

白色脂肪量、皮下脂肪量、内脏脂肪量和体脂率的增加,同时显著改善糖耐量,降低血糖、血脂水平,且不影响肌肉含量。机制上,QW-10 通过增强瘦素敏感性,调控下丘脑促食欲基因表达,以及抑制体内脂肪生成和累积相关基因表达,保护线粒体促进能量代谢等作用,抑制食物的摄入,调控脂质在脂肪组织和肝脏的过量堆积来降

低体重以及改善肥胖小鼠代谢综合征。

目前项目处于小试中试阶段。已通过发酵方法优化获得了 QW-10 高效获取技术,产率达到总浸膏的 2%,纯化方法简便,原料成本可控。QW-10 可开发成为一种肥胖症、糖尿病合并肥胖症、脂肪肝的 1 类新药,作用机制新颖,口服给药安全高效。

所属产业
海洋生物制药
所有权人/单位
自然资源部第三海洋研究所
联系人
王昭凯
联系方式(电话)
18150019696;17350754772
联系方式(邮箱)
wang@tio.org.cn

成果流程

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